Q 4-24.
経口薬の吸収と代謝：一般論
経口薬を内服した後の、薬の吸収と血中濃度には、特徴があります。
A 4-24.
内服したあとの薬は、小腸から吸収されて、腸の毛細血管から静脈系の血液に入ります。 腸から流れてきた静脈血は、門脈を通って、すべて肝臓に流れます。 肝臓で薬物の一部が代謝され、部分的に不活性化された後、残りの薬物は体循環に入って、全身に運ばれます。
このプロセスは、「初回通過効果」と呼ばれます。 つまり、内服薬は、腸から吸収されて、全身に送られる前に、まず、肝臓の酵素によって、一部が代謝されるのです。
内服薬によっては、腸から吸収される際に、腸管の壁で一部が代謝された後、さらに肝臓での初回通過効果で代謝されて、残った薬剤が全身に分布する薬もあります。
こうして、経口薬は、内服後に血中濃度が上昇していき、1〜1.5時間後に最大濃度に達します。 ピークの後、薬の血中濃度は、半減期に応じて、徐々に下がります。
内服薬は、いったん内服した後は、その血中濃度が、数時間、ある程度以上の高いレベルにとどまります。 そして、その間、薬の効果が持続します。
内服後に、何らかの事情で、その薬を取り除きたいと思っても、自然に血中濃度が下がるまでは、その薬を体内から除去することはできません。
